Design, synthesis and biological evaluation of potent thiazolidinedione salicylic acid inhibitors against glyoxalase-I as potential anticancer agents (Record no. 31637)
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| 000 -LEADER | |
|---|---|
| campo de control de longitud fija | 01916nam a2200253Ia 4500 |
| 003 - IDENTIFICADOR DE NÚMERO DE CONTROL | |
| campo de control | MX-MdCICY |
| 005 - FECHA Y HORA DE LA ÚLTIMA TRANSACCIÓN | |
| campo de control | 20260521091810.0 |
| 040 ## - FUENTE DE CATALOGACIÓN | |
| Centro/agencia transcriptor | CICY |
| 090 ## - LOCALMENTE ASIGNADO TIPO-LC NÚMERO DE CLASIFICACIÓN (OCLC); NÚMERO DE CLASIFICACIÓN LOCAL (RLIN) | |
| Número de clasificación (OCLC) (R) ; Numero de clasificación, CALL (RLIN) (NR) | B-21631 |
| 008 - DATOS DE LONGITUD FIJA--INFORMACIÓN GENERAL | |
| campo de control de longitud fija | 250602s9999 xx |||||s2 |||| ||und|d |
| 245 10 - MENCIÓN DEL TÍTULO | |
| Título | Design, synthesis and biological evaluation of potent thiazolidinedione salicylic acid inhibitors against glyoxalase-I as potential anticancer agents |
| 490 0# - MENCIÓN DE SERIE | |
| Mención de serie | Medicinal Chemistry Research (2024) 33:1526-1540 |
| 500 ## - NOTA GENERAL | |
| Nota general | Artículo |
| 520 3# - RESUMEN, ETC. | |
| Sumario, etc. | The worldwide rise in cancer incidence and mortality rates has spurred the search for new pathways implicated in cancer development and progression. One such target is glyoxalase 1 (GLO-I), a key player in methylglyoxal detoxification and a factor in the proliferation and prognosis of numerous cancers. Recent studies led by Al-Shar'i et al. utilized computer-aided drug design to identify potential inhibitors of GLO-I. The second most potent hit, (Z)-5-(5-((2,4-dioxothiazolidin-5-ylidene) methyl)furan-2-yl)-2-hydroxybenzoic acid, (IC50 = 4.24 µM), was selected as a lead for further optimization. Through molecular docking, 27 analogs were designed and evaluated for binding affinity, with 14 of the top-scorings synthesized and tested for their inhibitory activity against GLO-I. The majority of these analogs showed enhanced activities relative to the lead compound, with the most potent having an IC50 of 150 nM. These findings pave the way for the continued development of highly effective GLO-I inhibitors. |
| 650 14 - PUNTO DE ACCESO ADICIONAL DE MATERIA--TÉRMINO DE MATERIA | |
| Término de materia o nombre geográfico como elemento de entrada | GLO-I ENZYME |
| 650 14 - PUNTO DE ACCESO ADICIONAL DE MATERIA--TÉRMINO DE MATERIA | |
| Término de materia o nombre geográfico como elemento de entrada | MOLECULAR DOCKING |
| 650 14 - PUNTO DE ACCESO ADICIONAL DE MATERIA--TÉRMINO DE MATERIA | |
| Término de materia o nombre geográfico como elemento de entrada | ARYL SALICYLIC ACID |
| 700 12 - ENTRADA AGREGADA--NOMBRE PERSONAL | |
| Nombre de persona | Alomari, B. O. |
| 700 12 - ENTRADA AGREGADA--NOMBRE PERSONAL | |
| Nombre de persona | Fakhouri, L. I. |
| 700 12 - ENTRADA AGREGADA--NOMBRE PERSONAL | |
| Nombre de persona | Al‑Shar'i, N. A. |
| 700 12 - ENTRADA AGREGADA--NOMBRE PERSONAL | |
| Nombre de persona | Albalas, Q. |
| 856 40 - LOCALIZACIÓN Y ACCESO ELECTRÓNICOS | |
| Identificador Uniforme de Recurso | <a href="https://drive.google.com/file/d/1OcpN2jN8y3WnnVYqTZlL_Ed-DDNmNmwh/view?usp=drive_link">https://drive.google.com/file/d/1OcpN2jN8y3WnnVYqTZlL_Ed-DDNmNmwh/view?usp=drive_link</a> |
| Nota pública | Para ver el documento ingresa a Google con tu cuenta: @cicy.edu.mx |
| 942 ## - ELEMENTOS DE ENTRADA SECUNDARIOS (KOHA) | |
| Fuente de la clasificación o esquema de estantería | |
| Tipo de ítem Koha | REF1 |
| Estatus retirado | Estado de pérdida | Fuente de la clasificación o esquema de estantería | Estado de daño | No para préstamo | Colección | Biblioteca de origen | Biblioteca actual | Ubicación en estantería | Fecha de adquisición | Total de préstamos | Signatura topográfica completa | Visto por última vez | Precio de reemplazo | Tipo de ítem Koha |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| CICY | CICY | 26/06/2025 | B-21631 | 26/06/2025 | 26/06/2025 | REF1 |